我國抗艾滋病病毒新藥進(jìn)入臨床研究

　　近日，在國家重大科技專(zhuān)項、國家自然科學(xué)基金等項目的支持下，中科院昆明動(dòng)物所鄭永唐課題組與鄭州大學(xué)�？�標課題組合作發(fā)現，新藥阿茲夫定(fnc)具有很好的抗艾滋病病毒(hiv)活性和開(kāi)發(fā)潛力。相關(guān)成果發(fā)表于《科學(xué)公共圖書(shū)館·綜合》雜志。

　　核苷類(lèi)逆轉錄酶抑制劑是抗hiv藥物的重要組成部分，也是構成高效抗逆轉錄療法的基本組方。fnc為新型胞嘧啶類(lèi)似物，作用機制與已上市的核苷類(lèi)逆轉錄酶抑制劑不同。研究人員對fnc體外抗hiv活性進(jìn)行研究，發(fā)現fnc具有極好的抗hiv-1活性，而且其體外活性?xún)?yōu)于已上市的胞嘧啶類(lèi)似物拉米夫定和恩曲他濱，能引起50%最大效應的濃度僅為胞嘧啶類(lèi)似物拉米夫定的1/2000。fnc對hiv耐藥株也顯示出很好的抑制活性，包括拉米夫定的高度耐藥株 m184v。

　　此外，體外耐藥性研究顯示，fnc的主要耐藥突變?yōu)閙184i。分子對接模擬顯示，這可能是由于fnc的疊氮基團影響而不易向m184v轉變。fnc還顯示出很好的聯(lián)合用藥活性，與已上市的核苷類(lèi)、非核苷類(lèi)逆轉錄酶抑制劑等6種藥物都具有很好的協(xié)同作用。

　　據了解，fnc于2013年4月獲得國家食品藥品監督管理總局的臨床研究批件，目前該新藥正在進(jìn)行i期臨床研究。